औषधी चयापचयाच्या प्रक्रियेमध्ये निर्माण झालेल्या निष्क्रीय औषधी पदार्थांचा शरीराबाहेर पाठविण्याचा क्रिया म्हणजे औषधी उत्सर्जन होय. निष्क्रीय व छोट्या तुकड्यांचा स्वरूपात असणारे हे पदार्थ शरीराच्या विविध अवयव व त्यातील क्रियांचा वापर करून शरीराबाहेर पाठविले जातात. यासाठी मूत्रपिंड, फुफ्फुसे, त्वजा यांसारख्य अवयवाचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो.
मुख्यत: मूत्रपिंड या उत्सर्जनाच्या प्रक्रियेमध्ये महत्त्वपूर्ण आहेत. शरीरातील हानिकारक नत्रयुक्त पदार्थ द्रव स्वरूपात येऊन बाहेर टाकले जातात त्याबरोबरच औषधी घटक पदार्थाचेही उत्सर्जन केले जाते. हाच उत्सर्जनाचा मुख्य मार्ग औषधी घटक पदार्थ जर वाय स्वरूपात असेल तर त्यांचे उत्सर्जन श्वसन संस्थेतील फुफ्फुसाद्वारे उच्छ्वास प्रक्रियामध्ये बाहेर टाकले जाते.
त्वचेमार्फत ही धर्मग्रंथीद्वारे घामाबरोबर काही वेळा औषधी उत्सर्जन होत असते. परंतु याचे प्रमाण कमी आहे. याबरोबरच लाळ ग्रंथी, स्वादुपिंड यांच्याद्वारे औषधी द्रव्ये अन्ननलिकेमध्ये सोडली जातात व तेथून ती अन्ननलिकेद्वारे मल स्वरूपात शरीराच्या बाहेर टाकली जातात. स्तनदा मातांमध्ये प्रतिजैविकासारखे औषधी पदार्थ स्तनातून स्रवणाऱ्या दुधामार्फत बाहेर येत असतात.
अशी औषधे स्तनदा मातामध्ये बाळांच्या शरीरामध्ये दुधामधून जाण्याची शक्यता असून ते धोकादायक ठरू शकते. अशाप्रकारे शरीरामध्ये प्रवेश केलेल्या औषधींचे स्थानांतर (गती) होऊन त्यास शरीराबाहेर काढले जाते.